亚汇网获悉,11月20日,国家药监局官网显示,晨泰医药与阿斯利康(AZN.US)合作开发的EGFR抑制剂佐利替尼(zorifertinib/AZD3759)获批上市,用于具有表皮生长因子受体(EGFR)19号外显子缺失或外显子21(L858R)置换突变,并伴中枢神经系统(CNS)转移的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的一线治疗。
EGFR普遍表达于人体表皮细胞和基质细胞,并在多种人类恶性肿瘤中存在高表达,如非小细胞肺癌。EGFR基因突变时将造成细胞膜表面的表皮生长因子受体过多,加速促进细胞异常生长和分裂,最终导致肿瘤发生。
佐利替尼是一种有效的、口服的、可逆的表皮生长因子受体激活突变(L858R和Exon 19Del)酪氨酸激酶活性抑制剂(EGFR-TKI),专为治疗晚期非小细胞肺癌伴中枢神经系统转移患者设计。临床前和早期临床数据显示,佐利替尼具有高达100%的血脑屏障透过率。